Akari Therapeutics公布了AKTX-101的新临床前结果。AKTX-101是其靶向TROP2的ADC(抗体偶联药物,一种靶向癌症疗法),搭载PH1 RNA剪接体调节载荷。结果显示,该药在多种尿路上皮癌模型中表现出抗肿瘤活性,其中包括对Padcev反应有限的晚期疾病模型,以及经Trodelvy治疗后获得耐药性的肿瘤模型。在UM-UC-14转移性尿路上皮癌模型中,与载体对照相比,AKTX-101实现了具有统计学意义的肿瘤生长抑制,而Padcev仅显示出有限反应性。对于在Trodelvy初始治疗后恢复生长的肿瘤,改用AKTX-101后其生长再次放缓,这支持了Akari的观点:载荷序贯使用或有助于应对与较早一代微管和拓扑异构酶1载荷类别相关的耐药性,而非TROP2靶点丢失所致。该公司表示,正继续推进IND申报支持性工作,并计划于2027年年中启动1期试验,同时还将通过更多聚焦肿瘤的项目和战略合作拓展PH1平台。